勃林格殷格翰公布STING拮抗剂（2）

示例化合物

专利简介：

据报道，STING（TMEM173）拮抗剂可用于治疗癌症、阿尔茨海默病、类风湿性关节炎、心力衰竭、脓毒症、间质性肺病、非酒精性脂肪性肝炎和布卢姆综合征等疾病。在DSF（differential scanning fluorimetry）测定中，示例性化合物（Ex 7 pg 135, claim 10; EN 1355464）显示出对人STING具有结合亲和力。在竞争性HTRF测定中，该化合物抑制了d2标记的STING配体与6His标签的人STING WT（R232）蛋白的结合（IC50=26.32nM）。在全血测定中，它抑制了cGAMP刺激的人全血中IFNα-2α的产生（IC50= 0.0031mcM）。

专利申请人：

勃林格殷格翰

适应症：

癌症；阿尔茨海默病；类风湿性关节炎；心力衰竭；脓毒症；间质性肺病；非酒精性脂肪性肝炎；布卢姆综合征

靶标：

STING1

专利公开号：

WO 2025228895A1