勃林格殷格翰公布吲唑类化合物

示例化合物

专利简介：

据报道，本发明的化合物可作为STING（TMEM173）拮抗剂，用于治疗青光眼、类风湿性关节炎、心力衰竭、脓毒症、间质性肺病、非酒精性脂肪性肝炎、布卢姆综合征和癌症等疾病。在DSF（differential scanning fluorimetry）测定中，示例化合物（Ex 9 pg 134, claim 11; EN 1355785）显示出对STING的结合亲和力。在竞争性HTRF测定中，该化合物抑制了d2标记的STING配体与6His标签的人STING WT（R232）蛋白的结合（IC50=3nM）。在全血测定中，它抑制了cGAMP刺激的人全血中IFNα-2α的产生（IC50=0.028mcM）。

专利申请人：

勃林格殷格翰

适应症：

青光眼；类风湿性关节炎；心力衰竭；脓毒症；间质性肺病；非酒精性脂肪性肝炎；布卢姆综合征；癌症

靶标：

STING1

专利公开号：

WO 2025228900A1