融资超3亿，两款药物同时“登顶”！口服环肽展现巨大临床与商业潜力

发布时间：2026-04-13来源：药事纵横

自2025年底以来，口服环肽迅速成为创新药领域最受关注的赛道之一。资本持续加注、跨国药企争相布局，加之多项关键临床数据接连读出，这一介于小分子与抗体之间的全新药物形态正加速走向台前。

一、口服环肽的“出圈密码”的核心所在

1.传统药物的困境：小分子与抗体各有所短

小分子药物虽可口服、成本低、易于生产，但往往难以精准靶向那些表面平坦或缺乏深疏水口袋的“难成药”靶点，如GPCR、离子通道、转运蛋白及蛋白-蛋白相互作用界面。抗体药物虽具有极高的靶向性和亲和力，但分子量巨大、结构复杂，主要依赖注射给药（口服仍是公认的技术瓶颈，吸入等局部给药仅在少数场景可行），且生产成本高昂。两者之间的空白地带，正是口服环肽的“出圈”起点。

2.口服环肽的结构优势：融合两者之长

口服环肽通过“结构受限”的环化设计，形成刚性的环状骨架和适中的分子尺寸。这一特性使其既能像抗体一样与复杂靶标形成高选择性、高亲和力的结合，又具备小分子般的代谢稳定性和口服吸收潜力。环化结构显著提升了抗酶解能力，结合化学修饰与制剂技术，使得口服给药成为可能—实现了“既像小分子一样方便，又像抗体一样精准”的独特能力。

3.临床与产业验证：从概念走向现实

口服环肽的临床与商业价值已在多个核心靶点获得验证。IL-23R、PCSK9口服环肽及MC4R环肽均取得突破：自身免疫领域，强生Icotrokinra获FDA批准，成为首个IL-23R靶向口服环肽，显著改善银屑病治疗格局。心血管领域，默沙东MK-0616 III期临床成功且获FDA优先审评，有望成为首个口服PCSK9药物。代谢领域，万邦德MC4R靶向环肽临床前数据积极，具备减脂保肌优势，即将推进至IND阶段。

二、临床里程碑落地：两大爆款药物验证赛道价值

如果说资本加注是赛道预热，那临床药物获批、关键临床数据出炉，才是口服环肽彻底爆发的核心底气。2026 年以来，两大适应症领域接连迎来突破性进展，直接坐实口服环肽的临床与商业价值。

1.全球首款IL23R口服环肽正式上市，银屑病治疗迈入口服时代

2026年3月17日，强生旗下Icotrokinra（商品名：ICOTYDE）获FDA批准，用于治疗12岁及以上中重度斑块状银屑病，是全球首个IL-23R靶向口服环肽，也是自身免疫领域口服靶向治疗的里程碑。

该药由Protagonist与强生联合研发，强生通过近10亿美元的研发合作及商业化权益引进获得相关权益。作为同类首创品种，其直接阻断IL-23受体的作用机制更具优势，且每日一次口服，大幅提升患者用药依从性。它打破了银屑病靶向药只能注射的格局，未来还将拓展溃疡性结肠炎等适应症，市场空间持续扩大。

2. PCSK9口服环肽MK‑0616（Enlicitide）：III期临床大获成功，降脂市场迎变革

默沙东口服环肽类PCSK9抑制剂MK-0616（Enlicitide），两项关键III期临床均达主要终点，成为全球首个III期成功的口服PCSK9药物，已进入上市冲刺阶段。

这款三环结构大环肽通过高亲和力结合PCSK9蛋白强效降LDL-C，他汀联用下第8周降幅达64.6%，优于现有口服疗法且安全性良好，每日一次口服解决了传统PCSK9单抗注射痛点。该药获批后将成为他汀类药物最佳搭档，重塑心血管疾病用药格局，商业潜力巨大。

三、融资与合作齐爆发，巨头争相布局

1.华人创立再添猛将：峰肽药业（Pinnacle Medicines）8900万美元B轮落地

华人创立的峰肽药业完成超额认购8900万美元B轮融资，由LAV与Foresite Capital联合领投，多机构跟投，累计融资1.34亿美元，彰显资本市场对华人团队研发实力的认可。

公司依托PINPOINT™平台开发口服多肽药物，核心团队拥有跨国药企经验，聚焦免疫与心血管代谢领域。

2.国内布局加速：元思生肽B轮落地，顶级机构与跨国药企扎堆

2026年3月31日，国内大环肽领军企业元思生肽完成1.5亿美元B轮融资，由多机构联合领投、跟投，阿斯利康、礼来亚洲基金等老股东持续加码。

公司依托Synova™平台破解大环肽研发瓶颈，2025年与阿斯利康达成34亿美元合作，获7500万美元首付款；资金支持平台迭代与管线临床转化，领跑国内赛道。

3.海外巨头抢滩：融资与合作双爆发，赛道竞争升级

除了本土企业，海外企业同样动作频频，通过融资与合作加速布局口服环肽赛道，形成全球竞争态势。

Unnatural Products（美国）：2026年3月完成4500万美元B轮融资（约合3.1亿元人民币），由TVC领投，argenx、Droia Ventures、默沙东基金等知名机构参与；同年2月，公司与诺华达成战略合作，获得最高1亿美元预付款+17亿美元里程碑付款+销售额分成，双方将携手开发心血管领域口服大环肽疗法，进一步拓展赛道边界。

Dayra Therapeutics（美国）：获得超7000万美元资金支持，由Versant Ventures孵化；2025年11月，公司与渤健达成免疫领域合作，获得5000万美元前期付款，双方共同推进口服大环肽候选药物的研发，聚焦自身免疫性疾病的治疗突破。

（口服环肽：平台与融资）

四、从赛道到生态：口服环肽的下一个十年

随着口服环肽赛道持续成熟，其发展方向日益清晰，未来将围绕技术升级、靶点突破、疾病领域拓展等维度稳步推进。

疾病领域持续拓展，覆盖核心治疗版图：口服环肽已在自身免疫、心血管、肿瘤、代谢等多个核心领域完成布局。在自身免疫领域，以银屑病获批为起点，正拓展至溃疡性结肠炎、类风湿关节炎等疾病；心血管领域除降脂外，血栓预防等新场景也在推进；肿瘤领域聚焦传统小分子或抗体难以靶向的难成药靶点；代谢领域围绕减重、血糖调控等需求持续丰富管线。未来，口服环肽将在这些领域及其他治疗方向上不断突破，有望在多个适应症中超越传统小分子和抗体的疗效与便利性边界。

口服技术持续突破，加速替代传统注射剂型：通过持续优化化学修饰与制剂技术，推动更多环肽药物实现高生物利用度，在部分适用场景中成为传统注射剂型的升级选项，拓展慢病治疗的口服给药选择，著提升患者长期用药的便捷性与依从性。

攻坚难成药靶点，拓展治疗新边界：依托环肽独特的结构优势，重点攻克传统小分子与抗体难以靶向的蛋白-蛋白相互作用（PPI）靶点，打破现有治疗瓶颈，打开全新的疾病治疗市场，进一步释放口服环肽的临床价值。

AI深度融合，全面提升研发效率：将AI技术全面渗透至口服环肽的分子设计、合成、筛选全链路，实现研发流程的智能化升级。此举将显著缩短临床落地周期、降低研发成本，推动更多候选药物快速进入临床阶段，加速赛道整体迭代。

结语

小分子红利见顶、抗体赛道拥挤，口服环肽/大环肽正成为创新药的第三极。

从 IL23R 口服环肽成功上市，到PCSK9 环肽 MK‑0616 临床登顶，再到峰肽药业等华人团队强势入局、全球资本与巨头持续加码，口服环肽已经完成从技术验证到临床落地的全闭环。2026 年，口服环肽注定是最值得关注的创新药黄金赛道，一场关于 “注射改口服” 的用药革命，正在全面来袭。

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