全球首创口服KRAS G12D PROTAC！领泰生物LT-010391获FDA批准进入临床

近日，领泰生物医药有限公司正式宣布，公司自主研发的全球首创口服靶向KRAS G12D蛋白降解剂LT-010391，正式获得美国食品药品监督管理局（FDA）临床试验许可，顺利进入临床开发阶段。与此同时，该产品已于2026年4月初向中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）提交临床试验申请（IND），中美双报同步推进，标志着中国原创PROTAC技术在KRAS靶点研发领域跻身全球第一梯队。

KRAS突变是人类实体瘤中最常见的致癌驱动基因之一，其中G12D是最高发的突变亚型之一，在胰腺癌中突变占比达36%，结直肠癌为12%，非小细胞肺癌为4%。尤其是素有“癌中之王”之称的胰腺癌，患者5年总体生存率不足10%，而KRAS G12D突变患者的疾病进展更快、生存期更短，长期以来缺乏高效、便捷的靶向治疗方案。

尽管近年来KRAS靶向药物研发取得阶段性突破，多款抑制剂、注射型降解剂陆续进入临床，但现有疗法仍存在明显局限：注射型降解剂给药不便，患者长期治疗依从性差；小分子抑制剂易引发获得性耐药，疗效持久性不足。已公布的临床数据显示，同靶点注射型降解剂用于经治胰腺癌患者的客观缓解率仅24%，中位无进展生存期仅3.0个月，临床仍存在巨大的未满足医疗需求。

作为全球首个获批临床的口服KRAS G12D靶向蛋白降解剂（PROTAC），LT-010391凭借独特的蛋白降解机制，实现了对传统抑制剂的机制级突破。该药物可从源头去除KRAS G12D致癌驱动蛋白，更全面、持久地阻断其介导的异常信号通路，不仅有望突破传统小分子抑制剂的耐药瓶颈，更凭借口服给药的剂型优势，大幅提升患者长期治疗的依从性，为携带KRAS G12D突变的晚期实体瘤患者提供了更便捷、更具潜力的治疗新选择。

领泰生物创始人兼首席执行官冯焱博士表示，此次FDA正式批准产品进入临床，是公司研发历程中的关键突破，标志着领泰生物在靶向蛋白降解药物领域的技术平台实力再次获得国际权威机构认可。未来公司将全速推进该产品的全球临床开发，力争早日为KRAS G12D突变患者带来有效的创新疗法。

业内人士指出，LT-010391的FDA临床获批，不仅是领泰生物在靶向蛋白降解管线布局中的里程碑事件，更实现了中国在KRAS G12D口服PROTAC研发领域的全球领跑。随着中美临床开发的同步推进，这款全球首创的创新降解剂有望填补KRAS G12D靶向治疗的临床空白，为胰腺癌、结直肠癌等难治性实体瘤患者带来全新的治疗希望。