百时美施贵宝公布KRAS抑制剂

发布时间：2026-04-16来源：WIPO

示例化合物

专利简介：

据报道，GTPase KRAS（Gly12Asp突变体）抑制剂可用于治疗癌症。在HTRF测定中，示例化合物（Ex 3-48 pg 190, claim 2; EN 1370792）抑制了重组GMPPNP负载的KRAS G12D和重组GST-RAF1 RBD（IC50=0.0095mcM）。在核苷酸交换测定中，它还抑制了重组GDP负载的KRAS（G12D突变体）与重组SOS的相互作用（IC50=0.0011mcM）。

在CellTiter-Glo检测中，该化合物对表达 KRAS G12D 突变体的人胰腺HPAC和结肠GP2D癌细胞（IC50分别为0.002和0.002mcM）、KRAS（G12V突变体）阳性的人肺H727和KRAS（G12C突变体）阳性的H358癌细胞（IC50均为0.001mcM）均表现出抗增殖活性。

专利申请人：

百时美施贵宝

适应症：

癌症

靶标：

KRAS

专利公开号：

WO 2026039512A1

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