全球首款PROTAC：辉瑞/Arvinas Vepdegestrant获批上市

发布时间：2026-05-01来源：医药笔记

▎Armstrong

2026年5月1日，辉瑞与Arvinas宣布ER PROTAC新药Vepdegestrant获得FDA批准上市，用于治疗ER+/HER2-、ESR1突变晚期或转移性乳腺癌，商品名为Veppanu。Vepdegestrant成为FDA批准的首款也是唯一一款PROTAC新药。

此次批准是根据三期临床VERITAC-2的数据，根据2025年ASCO公布的数据，624例患者随机分组接受Vepdegestrant或氟维司群治疗，43.3%（270例）的患者携带ESR1突变，对于这部分患者，Vepdegestrant治疗组和氟维司群治疗组的mPFS分别为5.0个月、2.1个月，HR=0.57，p=0.0001。所有患者来看，pPFS没有达到显著延长，mPFS分别为3.7个月、3.6个月，HR=0.83，p=0.0358。OS数据尚未成熟。安全性方面，3级及以上副作用主要是疲劳（26.6% vs 17.6%氟维司群），ALT升高（14.4% vs 9.8%）、AST升高（14.4% vs 10.4%），恶心（13.5% vs 8.8%），副作用导致停止治疗的比例为2.9%（vs 0.7%氟维司群）。

总结

PROTAC的作用机制与小分子抑制剂有本质区别，使得口服药可以通过降解靶蛋白实现连续的和完全的通路抑制。正如小核酸通过抑制蛋白表达，实现比抗体药物更长的作用时间一样。PROTAC有望使得原本不易成药靶点的药物开发有了新的希望。

Armstrong技术全梳理系列

GPRC5D靶点全梳理；
CD40靶点全梳理；
CD47靶点全梳理；
补体靶向药物技术全梳理；
补体药物：眼科治疗的重要方向；
Claudin 6靶点全梳理；
Claudin 18.2靶点全梳理；
靶点冷暖，行业自知；
中国大分子新药研发格局；
被炮轰的“me too”；
佐剂百年史；
胰岛素百年传奇；
CUSBEA：风雨四十载；
中国新药研发的焦虑；
中国生物医药企业的研发竞争；
中国双抗竞争格局；
中国ADC竞争格局；
中国双抗技术全梳理；
中国ADC技术全梳理；
Ambrx技术全梳理；
Vir Biotech技术全梳理；
Immune-Onc技术全梳理；
亘喜生物技术全梳理；
康哲药业技术全梳理；
科济药业技术全梳理；
恺佧生物技术全梳理；
同宜医药技术全梳理；
百奥赛图技术全梳理；
腾盛博药技术全梳理；
创胜集团技术全梳理；
永泰生物技术全梳理；
中国抗体技术全梳理；
德琪医药技术全梳理；
德琪医药技术全梳理2.0；
和铂医药技术全梳理；
荣昌生物技术全梳理；
再鼎医药技术全梳理；
药明生物技术全梳理；
恒瑞医药技术全梳理；
豪森药业技术全梳理；
正大天晴技术全梳理；
吉凯基因技术全梳理；
基石药业技术全梳理；
百济神州技术全梳理；
百济神州技术全梳理第2版；
信达生物技术全梳理；
信达生物技术全梳理第2版；
中山康方技术全梳理；
复宏汉霖技术全梳理；
先声药业技术全梳理；
君实生物技术全梳理；
嘉和生物技术全梳理；
志道生物技术全梳理；
道尔生物技术全梳理；
尚健生物技术全梳理；
康宁杰瑞技术全梳理；
科望医药技术全梳理；
岸迈生物技术全梳理；
礼进生物技术全梳理；
康桥资本技术全梳理；
余国良的抗体药布局；
荃信生物技术全梳理；
安源医药技术全梳理；
三生国健技术全梳理；
仁会生物技术全梳理；
乐普生物技术全梳理；
同润生物技术全梳理；
宜明昂科技术全梳理；
派格生物技术全梳理；
迈威生物技术全梳理；
Momenta技术全梳理；
NGM技术全梳理；
普米斯生物技术全梳理；
普米斯生物技术全梳理2.0；
三叶草生物技术全梳理；
贝达药业抗体药全梳理；
泽璟制药抗体药全梳理；
恒瑞医药抗体药全梳理；
齐鲁制药抗体药全梳理；
石药集团抗体药全梳理；
豪森药业抗体药全梳理；
华海药业抗体药全梳理；
科伦药业抗体药全梳理；
百奥泰技术全梳理；
凡恩世技术全梳理。

转载说明：本文系转载内容，版权归原作者及原出处所有。转载目的在于传递更多行业信息，文章观点仅代表原作者本人，与本平台立场无关。若涉及作品版权问题，请原作者或相关权利人及时与本平台联系，我们将在第一时间核实后移除相关内容。