19 款国产双载荷 ADC 概况一览，全球首个已进入 I 期临床

本文统计了国内 12 家代表性企业及管线（不完全统计，如有错误欢迎指正）。整体来看，国内双载荷 ADC 研发呈现出「差异化探索、多机制协同、实体瘤聚焦」三大趋势。

在载荷组合上，Top1i + 微管蛋白抑制剂是主流，也是当下最为成熟的方向之一。Top1i + 代谢抑制类/免疫激活类/新型毒素也成为国内企业积极探索的方向，如亲合力生物选择的 TOP1i 抑制剂+TLR7/8 激动剂，映恩生物选择的新型海洋生物碱衍生物，爱科瑞思的 non-Top/non-Tubulin inhibitor 等均通过创新组合规避交叉耐药。

在临床阶段上，约有 70% 的管线处于临床前研发阶段，康弘生物、信达生物已经进入临床 I 期，多禧生物、康宁杰瑞已经进入 IND 受理阶段，也意味着 2025 年-2026 年是双载荷 ADC 迈入临床阶段的关键时期，未来 2-3 年有望迎来临床数据披露的高峰期。

同时，也可以看到一个趋势——双抗双载荷 ADC，直接结合了双靶点和双载荷的优势，信达生物、多禧生物、康宁杰瑞等诸多企业均已经布局，这类 ADC 所选取的靶点大部分是经过临床验证的成熟靶点，载荷多样化。不过这类 ADC 的研发难度较高，大部分处于临床前研发阶段，期待疗效和安全性的进一步验证。

康弘生物（康弘药业子公司）的 KH815 是一款靶向 TROP2 的双载荷 ADC，结合拓扑异构酶 I 抑制剂（TOP1i）和 RNA 聚合酶 II 抑制剂（RNA POL IIi），能够同时抑制 RNA 合成和诱导 DNA 双链断裂，具有双效协同机制。

今年 3 月，KH815 在澳大利亚获批 I 期临床研究；4 月获得 CDE 批准开展临床，拟用于治疗晚期实体瘤。据悉，这是全球首个进入临床的双载荷 ADC 候选管线。

KHN922 是一种新型双载荷 HER3 靶向 ADC，由人源化 IgG1 抗体偶联 TOP1i 和 RNA POL IIi 而成，采用半胱氨酸和糖苷抗体偶联技术，平均 DAR 约为 7.5，具有良好的均一性和稳定性，已经在多个肿瘤模型中表现出优异抗肿瘤活性。今年 3 月，KHN922 获批进入临床。

IBI3020 是基于信达生物自研的 DuetTx^® 双载荷 ADC 平台开发，靶向癌胚抗原相关细胞粘附分子 5（CEACAM5）。IBI3020 与表达 CEACAM5 的肿瘤细胞选择性结合后，发生依赖 CEACAM5 的 ADC 内吞，随后被溶酶体降解，两种细胞毒性药物的释放起到对肿瘤的双重杀伤作用。

2025 年 4 月，信达生物宣布完成 I 期临床研究中完成首例受试者给药，这是全球范围内同类型双载荷中首个完成临床患者给药的 ADC。

信达生物的 IBI3028 是一款靶向 EGFR/c-Met 的双抗双载荷 ADC，信达生物已经登记了一项评估 IBI3028 治疗局部晚期、不可切除或转移性实体瘤参与者的 I 期、多中心、开放性研究。

多禧生物的 DXC018 靶向 HER2 的 ECD2 和 ECD4 表位，搭载了 TOP1 抑制剂和抗代谢抑制剂，是一款双抗双载荷 ADC。在临床前研究中，DXC018 已经展现出了良好的抗肿瘤活性，能够体外能够诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。2026 年 4 月，DXC018 的 IND 申请已经获得 CDE 受理。

康宁杰瑞的 JSKN021 是一种靶向 EGFR/HER3 的「2-in-1」双抗双载荷 ADC ，通过糖基定点偶联技术将新型拓扑异构酶Ⅰ抑制剂（T01）及微管蛋白抑制剂 MMAE 载荷定点、定量偶联至抗体的 Fc 区域。2026 年 3 月，JSKN021 的 IND 申请已经获得受理，该候选产品拟用于治疗晚期恶性实体瘤。

责任编辑丨浔

校对丨浔

参考资料：

1.各企业官网及公开信息

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