礼来23亿美元收购一款1期临床阶段的2型JAK2抑制剂

2026 年 04 月 27 日， Eli Lilly 宣布 23 亿美元收购 Ajax Therapeutics（ 包括首付款和临床、注册里程碑付款），获得 first-in-class 的2 型 JAK2 抑制剂 AJ1-11095 ，该药于 2024 年年底进入 1 期临床，用于1型 JAK2 抑制剂治疗失败的骨髓纤维化。 JAK 存在1型（ active “ DFG-in ”） 和2型（ inactive “ DFG-out ”）两 种构象(很多激酶都有)，已获批的四款 JAK2 抑制剂 (ruxolitinib 、 fedratinib 、 momelotinib 、 pacritinib) ，全部属于1 型抑制剂。 Novartis 早在 2012 年就设计出了2型 JAK2 抑制剂 BBT594 来解决上述难题 ，但是这个分子的活性、选择性、 PK 都有问题，后来又优化出了 CHZ868 ，选择性依然堪忧，存在脱靶毒性，好在解题思路在小鼠模型上得到了验证。