全球首款CDK2/4/6抑制剂一线适应症获批，中国生物制药乳腺癌领域布局再进一步

发布时间：2026-05-07来源：同写意

5月6

日，

中国生物制药

（

HK.01177）

下属企业正大天晴自主研发的

全球首个CDK2/4/6抑制剂

库莫西利胶囊

（赛坦欣

^®

）

获得国家药品监督管理局

（NMPA）

批准，联合

氟维司群

用于激素受体

（HR）

阳性、人表皮生长因子受体2

（HER2）

阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者的初始治疗。这是库莫西利胶囊获批上市的第2

个

适应症，为中国HR阳性晚期乳腺癌患者一线治疗提供全新的治疗方案。

去年12月，库莫西利已获批

联合氟维司群用于既往内分泌治疗后出现疾病进展的HR+/HER2-乳腺癌适应症

，在临床中预估已惠及上千名乳腺癌患者。

本次新增适应症的获批主要基于CULMINATE-2临床研究

，

显示库莫西利联合氟维司群

对比安慰剂联合氟维司群

可显著延长无进展生存期，并且长期用药安全性良好

。

高效低毒

晚期乳腺癌患者迎一线治疗新选择

乳腺癌是全球及中国女性群体中的“第一大癌种”

，据

国际癌症研究机构

统计，全球每年新发乳腺癌近百万例，中国每年新发近40万例

。其中，HR+/HER2-乳腺癌是最常见的亚型，约占全部乳腺癌的65%-70%

^[1]

。《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌指南（202

6年

版）》

和《中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范（2026年版）》

等指南

均

将CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗作为HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗方案

^[2,3]

，但随之而来的

CDK4/6抑制剂

耐药

和骨髓抑制成为

临床亟待解决的问题。

库莫西利作为全球首款

CDK2/4/6抑制剂，从机制上可以更全面

地

抑制细胞周期信号通路，为克服耐药提供新思路。库莫西利在传统CDK4/6抑制剂的基础上，

对CDK2

具有强效的抑制作用，三重阻断CDK信号通路

有助于延缓临床上CDK4/6抑制剂的耐药问题

。此外，库莫西利在保持

CDK4的

高效

抑制作用

的

同时

，选择性

降低对CDK6

作用

，

相比传统CDK4/6抑制剂，这

有助于

降低严重

骨髓抑制

的发生风险

^[4]

。基于机制上的创新，

库莫西利

为一线治疗

延缓耐药，

或二线治疗克服耐药

，

提供全新

的更优疗效

选择

。

图1. 库莫西利作用机制: 全面抑制CDK2/4/6，阻断细胞周期进展，抑制肿瘤细胞增殖

本次新增适应症的获批主要基于

CULMINATE-

2临床研究

结果。CULMINATE-2

研究证实，库莫西利联合氟维司群一线治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌，客观缓解率达59.3%，疾病进展或死亡风险降低44%；≥3级中性粒细胞减少发生率仅20.3%，因不良事件导致的治疗终止率仅3.5%，在内脏转移、绝经前人群中均表现出稳定获益，为突破CDK4/6抑制剂耐药提供了新选择，并且

长期

用药

的安全性可控

、

易管理

。

图2. 库莫西利联合氟维司群用于HR+/HER-晚期乳腺癌一线治疗显著延长无进展生存期和提高客观缓解率

TONACEA

多点布局

中国生物制药进军乳腺癌领域

库莫西利临床潜力巨大，

布局开发的适应症可

覆盖

HR阳性

乳腺癌治疗全周期。其中，联合氟维司群用于既往内分泌治疗后出现疾病进展的HR+/HER2-

晚期

乳腺癌适应症已于2025年12月9日在国内获批上市。

备受关注的

HR+早期乳腺癌辅助

治疗也在同步进行中，目前已入组完成，正在进行随访中

。

当前乳腺癌是全球创新药物的必争之地。

据弗若斯特沙利文预测，到2030年全球乳腺癌市场规模达到699亿美元，中国乳腺癌市场将达到172亿美元

（10年CAGR8%）

，

是全球肿瘤领域最大、增长最

确定的细分赛道之一。中国生物制药长期持续的坚持基于临床治疗需求的创新探索，逐步搭建起其在全球乳腺癌领域极具竞争力的产品线。

聚焦乳腺癌治疗领域，中国生物制药布局

的产品线不仅全面覆盖

HER2+、HER2低表达、HR+/HER2-以及三阴性乳腺癌

（TNBC）

分子分型，

并且

在治疗周期上系统性覆盖从新辅助治疗、辅助治疗到晚期一二线及以上的全线治疗场景，力求为更多

乳腺癌

患者提供新的治疗选择。

在HR+/HER2-领域除库莫西利，还差异化布局了TQB3126

（ER-PROTAC）

、TQB3122

（PARP1）

、TQB2101

（ROR1 ADC）

等产品。今年以来，拟用于HER2表达乳腺癌治疗的

TQB2102

（HER2双抗ADC）

接连两次被

CDE

纳入突破性治疗品种，用于HER

2

低表达

和

HER2阳性乳腺癌等

多项

适应症

的

Ⅲ期临床试验

已完成患者

入组，同样用于HER2

阳性

乳腺癌治疗的

TQB2930

（HER2双抗）

也

已处于

Ⅲ期临床研究阶段。

此外，

“

得福组合

”

（贝莫苏拜单抗+安罗替尼）

在三阴性乳腺癌的相关研究中

创35.81个月OS

（总生存期）

新高

，显示可能为这种难治性乳腺癌提供更有效方案的潜力

。

随着库莫西利

用于HR阳性晚期乳腺癌一线治疗

适应症的获批上市，

以及潜力管线的推进，

中国生物制药有望

形成

覆盖全分型、全周期的产品矩阵，重塑整个乳腺癌的治疗格局。

参考文献：

[1] 邬昊,吕青.全球及中国乳腺癌的流行病学趋势及防控启示：2018–2022年《全球癌症统计报告》解读[J].中国普外基础与临床杂志,2024,31(07):796-802.

[2] National Comprehensive Cancer Network. NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology (NCCN Guideline).Breast Cancer, version 5. 2023[EB/OL]. [2024-01-12].

[3] 中国临床肿瘤学会指南工作委员会,编著.中国临床肿瘤学会乳腺癌诊疗指南 2025[M].北京:人民卫生出版社.

[4] Xu Z, Liu Y, Song B, et al. Discovery and preclinical evaluations of TQB3616, a novel CDK4-biased inhibitor. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 2024; 107.

[5] Erwei song, et al. Culmerciclib plus fulvestrant as first-line treatment for HR+/HER2- advanced breast cancer cancer:A phase 3 trial(CULMINATE-2),ESMO 2025 LBA25

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