FDA批准吉利德艾滋病新药上市

当地时间 8 月 27 日，吉利德宣布，美国 FDA 已批准其口服复方单片制剂 BIC/LEN（75 mg Bictegravir/50 mg Lenacapavir）上市，用于治疗病毒学抑制的成人 HIV 感染者。新闻稿称，该治疗方案是体积最小的艾滋病单片治疗方案（STR），也是首个在接受复杂多片复方制剂治疗且病毒抑制良好的成人患者中进行研究的 STR。

截图来源：吉利德官网

单片治疗模式是当前 HIV 管理的重要发展方向，能够有效减轻患者长期服药的身心负担，显著提升用药依从性、治疗满意度与整体生活质量。现阶段，三联单片制剂 Biktarvy 是临床主流治疗方案之一，积累了充足的疗效与安全性循证证据。但 HIV 感染需终身持续治疗，随着患者病程延长、年龄增长，合并基础疾病增多，且个体化治疗需求不断变化，临床亟需更多安全高效、服用便捷的新型单片治疗方案。

全新获批的 BIC/LEN 每日一次单片方案融合了两类重要抗 HIV 药物的优势，其组分中的 Bictegravir（比克替拉韦）是国内外权威诊疗指南一致推荐的整合酶链转移抑制剂（INSTI），具备耐药屏障高；Lenacapavir（来那帕韦）是全球首创的衣壳抑制剂，可联合其他抗病毒药物救治多重耐药成人 HIV 感染者，也可作为暴露前预防（PrEP）药物，降低高危人群经性途径感染 HIV 的风险。

本次获批主要基于 ARTISTRY‑1 研究（NCT05502341）与 ARTISTRY‑2 研究（NCT06333808）两项 III 期临床试验的积极数据。

ARTISTRY-1 是一项随机、开放标签、非劣效性 III 期试验，入组对象为正在采用复杂用药方案且达到病毒学抑制的 HIV-1 感染者。受试者按照 2:1 随机分配至两组：一组转换为每日口服 1 次 BIC/LEN 复方制剂，另一组继续沿用原有复杂治疗方案。主要研究终点为第 48 周 HIV-1 RNA≥50 拷贝/mL 的受试者占比。

结果显示，第 48 周时，BIC/LEN 组有 3 例（1%）受试者病毒载量≥50 拷贝/mL，持续原有复杂方案组为 2 例（1%），达到预设 4% 的非劣效界值。研究期间未出现新发耐药突变。两组不良事件发生率相近。

ARTISTRY-2 是一项双盲、多中心、随机对照、Ⅲ 期非劣效性临床试验，纳入了接受 Biktarvy 方案治疗至少 6 个月且实现病毒学抑制的 HIV 感染成人。受试者按 2:1 比例随机分组：一组改用每日一次 BIC/LEN 治疗，另一组继续接受 Biktarvy 治疗，治疗周期 48 周。主要终点为第 48 周时 HIV-1 RNA≥50 拷贝/mL 的患者比例。

结果显示，第 48 周，BIC/LEN 组 383 名受试者中有 5 例（1.3%）HIV-1 RNA≥50 拷贝/mL；Biktarvy 组 191 名受试者中有 2 例（1.0%）达到该病毒载量标准，满足非劣效判定标准。

安全性方面，BIC/LEN 组药物相关不良事件发生率为 10%（40 例），对照组为 12%（23 例）；两组严重不良事件发生率均为 7%，且所有严重不良事件经评估均与试验药物无关。试验期间，Biktarvy 对照组出现 1 例冠状动脉疾病死亡病例。

当前海外 HIV 口服单片领域，吉利德 Biktarvy 是主流三联单片标杆；ViiV 拥有 Cabenuva 等长效注射方案，暂无衣壳抑制剂组成的口服二联单片。BIC/LEN 作为全球首个整合酶抑制剂 + 衣壳抑制剂的口服单片复方，依靠全新双重作用机制实现高耐药屏障，专门覆盖既往使用复杂多片方案的转换人群。同赛道中，ViiV 的衣壳抑制剂 VH‑499 尚处在早期临床，国内暂无衣壳抑制剂推进注册阶段。

参考：Insight 数据库