GSK ROS1抑制剂数据亮眼

发布时间：2026-09-14来源：药事纵横

GSK 今9月13日公布了ROS1抑制剂ARROS-1研究的阳性结果。该研究评估了Jideytro（zidesamtinib）用于既往未接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗（TKI初治）的晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。数据已在韩国首尔举行的2026年世界肺癌大会（WCLC）主席研讨会环节公布，并将支持今年向美国FDA提交补充新药申请，以扩大Jideytro的适应症范围，纳入一线治疗。

在分析纳入的94例TKI初治患者中，经中位15.2个月（范围1.1-30.5个月）随访，zidesamtinib实现了具有临床意义的94%客观缓解率（ORR）（88/94；95% CI: 87-98），其中包括15%的完全缓解率（14/94）。应答持久，94%的患者在9个月时仍维持应答，12个月时为86%。12个月无进展生存率（PFS）为90%。截至分析时，中位缓解持续时间（DOR）和中位PFS尚未达到。在基线存在可测量脑转移灶的患者（n=10）中，100%对zidesamtinib产生应答（10/10，95% CI: 69-100），其中70%实现可检测脑肿瘤完全清除（7/10）。12个月时，78%的患者维持颅内应答，基线无脑转移的患者中未观察到中枢神经系统进展事件。

GSK高级副总裁、全球肿瘤研发负责人Hesham Abdullah表示：“今天的结果显示了高缓解率和良好的耐受性特征，使大多数患者能够坚持治疗。这些结果突显了zidesamtinib差异化特征的潜力，有望成为ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗选择——在这一疾病领域，维持长期疾病控制、管理脑转移以及尽量减少治疗相关副作用仍然是关键挑战。我们期待与监管机构分享这些数据。”

观察到的治疗中断率较低，与此前zidesamtinib的安全性报告一致。最常见（≥15%）的治疗相关不良事件（TRAEs）为外周水肿、体重增加、血肌酸磷酸激酶升高、味觉障碍和天冬氨酸氨基转移酶升高；多数为低级别。TRAEs导致11%的患者减量，1%停药。

ARROS-1主要研究者、纪念斯隆凯特琳癌症中心早期药物开发服务部主任Alexander Drilon医学博士表示：“ROS1阳性NSCLC患者可能需要接受多年治疗，同时继续工作、照顾家人并维持日常生活。他们需要能够提供持久疾病控制（包括脑部控制）且限制副作用和治疗中断的治疗方案。ARROS-1研究中观察到的持久应答和低治疗中断率，代表了朝着满足这些长期治疗需求迈出的令人鼓舞的一步。”

Zidesamtinib目前尚未在全球任何地方获批用于一线治疗。2026年7月，FDA批准zidesamtinib用于既往接受过TKI治疗的ROS1阳性NSCLC患者。

关于ARROS-1

全球性、单臂、首次人体I/II期ARROS-1研究（NCT05118789）包含一个II期队列，纳入局部晚期或转移性ROS1阳性NSCLC患者，这些患者既往未接受过ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗，允许最多接受过一线化疗和/或免疫治疗。在所有治疗线数中接受zidesamtinib 100 mg每日一次的532例ROS1阳性NSCLC患者中，183例正在接受他们的首次TKI靶向治疗。疗效可评估人群（n=94）包括在2025年6月15日前开始治疗的可测量病灶患者（经盲态独立中心审查），以便至少进行9个月的缓解持续时间随访。27%曾接受过化疗，其中17%也曾接受过免疫治疗。经BICR评估，17%在基线时有中枢神经系统转移。数据截止日期为2026年4月16日。

关于ROS1阳性NSCLC

ROS1突变约占非小细胞肺癌的2%，全球每年估计新增约50,000例确诊病例，通常见于较年轻患者，且更常见于非吸烟者。该病具有高度中枢神经系统转移倾向，高达40%的患者在诊断时即存在脑转移，并且脑部仍是治疗期间常见的疾病进展部位。尽管靶向治疗取得了进展，但由于中枢神经系统进展、获得性耐药和治疗耐受性等挑战，未满足的医疗需求仍然存在。

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