礼来塞普替尼片剂获批！

发布时间：2026-09-18来源：新浪医药

2026年9月18日，据国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，礼来制药塞普替尼片（商品名：睿妥®）在国内获批上市。公开资料显示，这是塞普替尼片剂剂型首次在国内获批。

塞普替尼是一种高选择性、强效且能穿透中枢神经系统的RET激酶抑制剂，是全球首个获批上市的高选择性RET抑制剂。该药最早于2020年5月获美国FDA批准，2022年9月在中国首次获批上市，用于治疗RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者，以及需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。

此前，塞普替尼在国内获批的剂型为胶囊剂（40mg和80mg规格）。此次片剂剂型的获批，是塞普替尼口服剂型的一次迭代。在美国市场，塞普替尼片剂已于2024年4月获FDA批准，与胶囊剂并行上市。片剂剂型在工艺和服用体验上可能有所优化，为需要长期用药的患者提供了另一种口服选择。

临床证据：从晚期到早期的全病程布局

塞普替尼的临床证据体系覆盖了RET融合阳性NSCLC的全病程。在晚期一线治疗中，III期LIBRETTO-431研究证实了塞普替尼相较于含铂化疗联合免疫治疗的优效性。在辅助治疗领域，III期LIBRETTO-432研究是首个在RET融合阳性NSCLC辅助治疗中取得阳性结果的随机对照试验。

据2026年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会发布的LIBRETTO-432研究结果显示，在II-IIIA期RET融合阳性NSCLC患者中，塞普替尼辅助治疗相较于安慰剂显著改善研究者评估的无事件生存期（EFS），疾病复发、进展或死亡风险降低83%（HR=0.17，95% CI：0.06–0.51，P=0.0003），2年EFS率分别为92%和61%。在全人群（IB-IIIA期）中，HR为0.17（95% CI：0.06–0.49，P<0.001），2年EFS率分别为94%和70%。该研究同步发表于《新英格兰医学杂志》（NEJM）。

LIBRETTO-432研究中国贡献了近半数的全球入组数据，广东省人民医院吴一龙教授为该研究主要研究者。基于该研究结果，塞普替尼辅助治疗适应症已于2026年5月被CDE纳入突破性治疗药物审评程序。2026年7月，塞普替尼辅助治疗IB-IIIA期RET融合阳性NSCLC的新适应症上市申请已获CDE受理并纳入优先审评。

市场格局与可及性

RET融合在NSCLC中的发生率约为1%至2%，属于罕见靶点，但在中国庞大的人口基数下，患者绝对数量不容忽视。目前国内获批的RET抑制剂除塞普替尼外，还有Blueprint/基石的普拉替尼（Pralsetinib），两款均已纳入中国2025版国家医保目录，自2026年1月1日起执行。

在研管线方面，首药控股的SY-5007（索特替尼）、科伦博泰的仑博替尼、翰森制药的HS-10365三款国产高选择性RET-TKI均已递交NDA，有望在未来1至2年内陆续获批，打破进口垄断格局。

参考文献

[1] Drilon A, Oxnard GR, Tan DSW, et al. Efficacy of Selpercatinib in RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2020;383(9):813-824.

[2] Zhou C, Solomon B, Loong HH, et al. First-Line Selpercatinib or Chemotherapy and Pembrolizumab in RET Fusion-Positive NSCLC. N Engl J Med. 2023;389(20):1839-1850.

[3] Wu YL, Hochmair M, Yang Y, et al. Selpercatinib in Early-Stage RET Fusion-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2026. DOI: 10.1056/NEJMoa2602628 .

[4] 国家药品监督管理局. 塞普替尼片获批信息[EB/OL]. 2026-09-18.

[5] 国家药品监督管理局药品审评中心. 塞普替尼胶囊新适应症拟纳入优先审评[EB/OL]. 2026-07-02.

[6] 信达生物. 睿妥®（塞普替尼）纳入2025版国家医保目录[EB/OL]. 2025-12-07.

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