迟到二十年，“无成瘾”失眠药来了

雷美替胺片先后于2005年7月22日、2010年4月16日在美国和日本获批上市，目前未在中国获得批准。

武田曾于2007年在11月16日在国内按照1.1申请进口，拿到了临床批件，但后续并无进展，早年间济川药业、华润双鹤等企业都拿到了临床批件，但都没了下文。

一直到2022年，首仿收割机正大天晴开始了雷美替胺片仿制，2022年3月报临床，历时4年才完成临床试验（含一次3期验证性临床+BE试验），2026年首家申请上市，这一时间距离原研全球首上市已经过去了超20年。

这一品种在国内缺席了二十年，2023年还被纳入第四批鼓励研发申报儿童药品清单，这一清单把雷美替胺片纳入了儿童药品范围，更是充分证明了其无成瘾性。

目前正大天晴的上市申请正在审评中，而四川科瑞德已完成BE试验，3期临床招募已完成。

图源：摩熵医药

雷美替胺片优点很明显，无成瘾性，它并没有被列为特殊管制药物。

中国成人失眠发生率高达38.2%，患者规模近3亿 ，然而，失眠就诊率不足 30%，许多患者即便知道失眠对健康有危害，也不敢轻易长期用药，担心一旦依赖上药物，不仅难以摆脱，还可能面临药物副作用的风险。

这一背景下，雷美替胺“无成瘾性”特性极具临床价值。

缺点也很明显，半衰期短（平均约1至2.6小时），可快速协助入睡，但不防早醒，此外，雷美替胺会经历快速、高效的首过代谢，导致绝对口服生物利用度仅为1.8%。

这一短板给雷美替胺片带来的影响不小，同时期抗失眠药，赛诺菲的酒石酸唑吡坦（思诺思）2009年全球就达到了超10亿美元的成就，在仿制药冲击下10年累计依旧超50亿美元，而武田这款雷美替胺片，2018年最高也就超过了1亿美元，2022年后，武田就不再单独公布此品种销售额。

因此国内不止有企业在仿制此品种，也有不少企业应用近些年的新技术，改良剂型，弥补短板。

图源：医药专利

首先是解决雷美替胺片半衰期短的问题，越洋医药、南京三迭纪，开发了雷美替胺双释片，一部分快速释放，帮助快速入睡，另一部分缓慢释放，解决早醒问题，尤其是三迭纪采用的是3D打印技术，用三迭纪全球首创的熔融挤出沉积工艺。

其次就是雷美替胺片的生物利用度低的问题，多家企业在研究避开首过效应开发了舌下制剂，杭州成邦医药CB275舌下膜、湖南慧泽的HXLMT-026采用的也是舌下含服，上海安必生的N015鼻喷雾剂采用的则是鼻腔给药。

这一类的改良，一方面提高生物利用度，另一方面无需用水送服，可在舌下快速溶解吸收，缩短起效时间，同时解决老年人、吞咽困难患者的服药难题，提升用药依从性。

不过这些改良制剂，目前进度都靠前，距离上市尚需一段时间，目前最有希望先上市的还是正大天晴的仿制药。

信息来源：药通社

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